Analysis of the Activity of Hydroxycinnamic Acids from Green and Roasted Coffee Extracts as Acetylocholinesterase Inhibitors Using an Isothermal Method of Titration Calorimetry
Abstract
Acetylcholinesterase (EC 3.1.1.7) is a major enzyme responsible for the pathogenesis
of Alzheimer's disease (AD). This enzyme regulates the nerve impulse conduction by
hydrolyzing the excess of acetylcholine in the synaptic cleft, decreasing its level in the brain.
A low level of acetylcholine observed in neurodegenerative diseases contributes to the
formation of amyloid plaques and neurofibrillary degeneration, which together with the
development of AD spread in the cerebral cortex. That is why natural, non-toxic AChE inhibitors
are sought for. The aim of the study was to assess the degree of inhibition of AChE activity
by single hydroxycinnamic acids and coffee extracts depending on the type of coffee and
its roasting. The study was carried out by means of isothermal titration calorimetry (ITC),
determining thermodynamic interactions and parameters. ITC analysis showed that the most
stable bonds and strong interactions were characterized by 3-caffeoylquinic acid with AChE,
and also was the most effective AChE inhibitor. Analysis of coffee extracts showed that the
highest activity to AChE was characterized by Robusta green coffee. Acetylocholinoesteraza (EC 3.1.1.7) jest głównym enzymem odpowiedzialnym
za patogenezę choroby Alzheimera (AD). Enzym ten reguluje przewodnictwo impulsów
nerwowych poprzez hydrolizę acetylocholiny w szczelinie synaptycznej, obniżając jej stężenie
w mózgu. Niskie stężenie acetylocholiny obserwowane w chorobach neurodegeneracyjnych
przyczynia się do powstania blaszek amyloidowych oraz zwyrodnień neurofibrylarnych, które
wraz z rozwojem AD rozprzestrzeniają się w korze mózgowej. Dlatego poszukuje się
naturalnych nietoksycznych inhibitorów AChE. Celem przeprowadzonych badań była ocena
stopnia hamowania aktywności AChE przez pojedyncze kwasy hydroksycynamonowe oraz
ekstrakty z kawy, w zależności od gatunku kawy oraz jej stopnia prażenia. Badanie przeprowadzono
metodą izotermicznej kalorymetrii miareczkowej (ITC), określając interakcje i parametry
termodynamiczne. Analiza ITC wykazała, że najbardziej stabilnymi wiązaniami i silnym oddziaływaniem z AChE charakteryzował się kwas 3-kawoilochinowy, który był także najskuteczniejszym
inhibitorem AChE. Analiza ekstraktów kawy wykazała, że najwyższą aktywnością
w odniesieniu do AChE charakteryzowała się kawa zielona robusta.
Collections
The following license files are associated with this item: